Usos y efectos farmacológicos [
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El citrato de sildenafil es un potente vasodilatador cuyo uso más conocido es para el tratamiento de la
disfunción eréctil. No obstante, se ha extendido también su uso para el tratamiento de la
hipertensión pulmonar, tanto en adultos como en niños.
Se ha desarrollado una forma oral (cuyo efecto máximo se alcanza una hora después de la ingesta), y una forma masticable (cuyo efecto máximo se alcanza quince minutos después de la toma).
La dosis usualmente recomendada es de 25-50 mg, no debiendo superar los 100 mg; se desaconseja consumir más de una dosis diaria. Lo más habitual es el consumo de 50 mg.
Sildenafil en la mujer [
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Actualmente se están realizando estudios sobre los efectos del sildenafil ó similares en las mujeres, para favorecer el orgasmo femenino inhibiendo la enzima PDE5 responsable de bloquear el óxido nítrico, el cual desencadena la excitación.
[1]Mecanismo de acción [
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Parte del proceso fisiológico de la erección incluye al
sistema nervioso parasimpático causando la liberación de
óxido nítrico (NO) en el
cuerpo cavernoso del pene. El NO se une a los receptores de la enzima
guanilato ciclasa, lo que deriva en niveles aumentados de
monofosfato de guanosina cíclica (cGMP), llevando a una relajación muscular suave (vasodilatación) del cuerpo cavernoso, que resulta de una mayor afluencia de sangre y consecuentemente la erección.
El sildenafil es un potente y selectivo inhibidor específico de la
fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) que es responsable de la degradación del cGMP en el
cuerpo cavernoso. La estructura molecular del sildenafil es similar a la del cGMP y actúa como un agente competitivo de unión del PDE5 en el cuerpo cavernoso, resultando en más cGMP y mejores erecciones.
Sin estimulación sexual y por ende la falta de activación del sistema NO/cGMP, el sildenafil no causa una erección.
Entre otras drogas que operan bajo el mismo mecanismo se incluyen el
tadalafil (Cialis®) y el
vardenafil (Levitra®). El sildenafil es
metabolizado por las
encimas hepáticas y excretado tanto por el
hígado como por los
riñones. Si se toma con una dieta alta en grasas, puede haber un retraso en la absorción del sildenafil y sus mayores efectos pueden verse reducidos levemente pues la concentración del plasma será reducida.
Contraindicaciones [
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Las
contraindicaciones incluyen:
Cuando se están tomando óxidos nítricos, nitritos y nitratos orgánicos, cómo el trinitrato de glicerina (
nitroglicerina),
popper (
nitrato de amilo).
En hombres a quienes la
relación sexual es desaconsejable debido a factores de riesgo
cardiovascular.
Severa
disfunción hepática.
Severa
disfunción renal.
Hipotensión (baja tensión arterial).
Reciente
infarto ó
ataque cardíaco.
Problemas retinales hereditarios degenerativos (incluídos desórdenes
fosfodiasterásicos retinales).
Mitos [
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El sildenafil no actúa en ausencia de estimulación sexual. Su efecto es exclusivamente
vasomotor y por lo tanto solamente está indicado para el tratamiento de la
disfunción eréctil de este origen. No aumenta la potencia sexual, el número, frecuencia, o intensidad de las erecciones en el varón sano.
Efectos secundarios [
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Pueden presentarse:
CefaleaRubor facial
Adormecimiento de las extremidades
DispepsiaVisión borrosa
Rush cutáneoPalpitacionesFotofobiaPrecauciones [
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No debe ser usado por pacientes en tratamiento con
nitratos, ya que potencia su efecto hipotensor.